GLP-1作動薬は生理的レベルを大きく超えた活性型GLP-1濃度上昇効果を示すため、DPP-4阻害薬には見られない食欲抑制や体重減少といった作用を期待して処方されることが多い。
GLP-1受容体作動薬は、消化管に作用して胃内容排出遅延を引き起こすことにより、腸管からのグルコースの吸収が抑えられ食後血糖値の上昇が抑えられる。胃内容排出遅延作用の強さはGLP-1作動薬の作用持続時間の違いにより差が見られる。長時間作用型はGLP-1受容体を持続的に刺激するため耐性が生じてしまい胃内容排出遅延作用が減弱する。一方、短時間作用型は間欠的な刺激のめ耐性が生じにくい。
短時間作用型GLP-1受容体作動薬は、投与開始初期に悪心などの消化器系の副作用が起こる頻度が高いため、低用量から漸増する。
【参考資料】日経ドラッグインフォメーション2019.02
